高血圧薬:メインテート、アムロジン

<メインテート>
メインテートは、ビソプロロールフマル酸塩。
βブロッカーなので心拍を上げないようにする。
比較的軽度~中等度の高血圧に使用。狭心症、不整脈にも。

高血圧の場合、72%で効果あるとデータあり。
3時間でMAXになり、半減期9時間だが、24時間持続するため、1日1回内服でよい。

<効果>
心拍数を上昇させない
心拍出量を下げるため、血圧も下がる。

★血管:α1受容体、心臓:β1受容体、気管支:β2受容体。

アーチストとの違いは、、、
メインテートはβ1ブロッカー
→呼吸器疾患があっても可。気管支収縮ないため。頻脈に使用が多い。
副作用としては、除脈。

アーチストは、α、β1,2ブロッカー
→呼吸器疾患は不可。心拍数はそれほど下げない。

<アムロジン・ノルバスク:アムロジピン>
カルシウムブロッカー
カルシウムの99%は骨や歯だが、1%は神経調節や止血などに役立っている。
心臓血管が収縮するにはカルシウムが細胞内に入らないといけない。それをブロックする。
・副作用が少ない。顔面紅潮、顔のほてりなど。頭痛、頻脈もあるが他よりは少ない。
・持続時間が長い。アムロジピンは36時間と半減期が長い。冠動脈も拡張するため狭心症治療としても使用される。

<アダラート:ニフェジピン>
カルシウムブロッカー
アダラートは、特に冠動脈に対して高い選択性を持つ。当初は狭心症の薬だった。
最初に発売はアダラートカプセルだったが、効果がすぐに発現する一方、内服後に急激に濃度上昇し、血管拡張させる作用のために顔面紅潮、頭痛が出やすい。
→それを軽減させるためにアダラートLが開発。1日2回内服。ゆっくり成分を放出。
→さらに副作用軽減のためにアダラートCRが開発。1日1回内服で24時間持続する。
高血圧の場合は、20-40mgで調節だが、高齢者の場合は、10mgから開始でよい。

<タナトリル:イミダプリル>
ACE阻害薬。1993年発売。
血圧をあげる物質が体内にあるため高血圧になる。それを抑える薬。
アンギオテンシノーゲン→レニンの作用でアンギオテンシンⅠ→ACEによりアンギオテンシンⅡになる。ACEをブロックして、アンギオテンシンⅡを減らす薬。
アンギオテンシンⅡは臓器の線維化にも関わる。腎臓、心臓に悪影響がある。それを抑えるので臓器保護作用。
1型糖尿病による糖尿病性腎症にも適応がある。インスリンの効果を増強させると報告もあり。
降圧作用は中等度
空咳が副作用にあるが、誤嚥予防には好都合。これはACEを阻害するとサブスタンスPという物質が増え、その影響と言われている。誤嚥はサブスタンスPが年齢により減ることでも起こると言われている。

<Caブロッカーの違い>
構造式によって2種類に分類
ジヒドロピリジン系とベンゾチアゼピン系。
主流は、ジヒドロピリジン系:血管拡張作用が強く、降圧作用がしっかりしている。
ベンゾチアゼピン系は、降圧作用は上記よりは弱いが、房室伝導抑制作用があり、心拍数を減少させる。狭心症には有効。

ジヒドロピリジン系
・アダラート:ニフェジピン Lのみ
・コニール:ベニジピン L/N/T
・ノルバスク、アムロジン:アムロジピン Lのみ
・バイミカード:ニソルジピン
・ランデル:エホニジピン L/T
・アテレック:シルニジピン L/N
・カルスロット:マニジピン
・カルブロック:アゼルニジピン L/T

ベンゾチアゼピン系
・ヘルベッサー:ジルチアゼム Lのみ

Caブロッカーが作用するのは、L型、T型、N型チャネル
L型は降圧効果:すべてのCaブロッカーは共通してブロックする。
N/T型チャネルは、腎臓の輸入細動脈、輸出細動脈に存在し、糸球体内圧を下げることができる。腎臓に対する負担を軽減できる。

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